專利名稱：去-o-甲基毛狄潑老素在制備治療高血壓藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及去-O-甲基毛狄潑老素化合物，特別涉及去-O-甲基毛狄潑老素在制備治療高血壓藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
高血壓是最常見的慢性病，已成為全球主要的公共衛(wèi)生問題。據(jù)WHO 2004年的研究表明，全球每年由高血壓死亡的人數(shù)為750萬例，其引起的傷殘調(diào)整壽命年損失排在第5 位。在過去幾十年中，我國高血壓的患病率正在快速增加，尤其是改革開放以來，隨著人們生活方式的變化和老齡化進(jìn)程的加速，高血壓患病率增長速度加快。我國成年人中估計(jì)的高血壓人數(shù)已經(jīng)從1960年的3000萬增加到1980年的5900萬，而后又增加到1991年的 9400萬以及2004年的1. 6億，每年新增高血壓患者1000多萬。2010年中國慢性病監(jiān)測在國家疾病監(jiān)測點(diǎn)系統(tǒng)(DSP系統(tǒng))所覆蓋的162個(gè)監(jiān)測點(diǎn)，共調(diào)查了 98548名18歲以上常住居民，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，高血壓的患病率為38%，據(jù)此估計(jì)，我國目前有3. 3億成年人患高血壓。WHO 發(fā)布的《2012年世界衛(wèi)生統(tǒng)計(jì)》數(shù)據(jù)顯示，全球三分之一成年人患有高血壓，我國成年人高血壓的患病率已高于全球平均水平，這些數(shù)字顯示我國成為世界上高血壓危害最嚴(yán)重的國家之一。高血壓是目前公認(rèn)的腦卒中、冠心病等心腦血管疾病最重要的獨(dú)立危險(xiǎn)因素。長期慢性壓力超負(fù)荷必將引起心臟、血管結(jié)構(gòu)和功能的改變。目前抗高血壓的藥物較多，但大多存在較大的不良反應(yīng)，且需長期用藥。
去-O-甲基毛狄潑老素(DML)，是從紫草中提取的小分子化合物，其分子式為 C15H2tlO4，分子量為264.32。中國專利200810200074. 4公開了苯并大環(huán)內(nèi)酯類化合物 (3R)-去-O-甲基毛狄潑老素、其衍生物及其制備方法和用途；201110079284. 4公開了 3R-去-O-甲基毛狄潑老素在制備預(yù)防或治療抑郁癥的藥物中的用途；但其對高血壓的治療作用還沒有研究報(bào)道。發(fā)明內(nèi)容
發(fā)明目的本發(fā)明的目的是為了克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，在去-O-甲基毛狄潑老素原有功效的基礎(chǔ)上，開發(fā)其新的臨床用途，提供去-O-甲基毛狄潑老素在治療高血壓中的應(yīng)用，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，其具有很好的防治高血壓的作用，且無不良反應(yīng)。
技術(shù)方案為了實(shí)現(xiàn)以上目的，本發(fā)明提供的去-O-甲基毛狄潑老素(以下簡稱
DML)，其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.去-O-甲基毛狄潑老素在制備治療高血壓藥物中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的去-O-甲基毛狄潑老素在制備治療高血壓藥物中的應(yīng)用，其特征在于，去-O-甲基毛狄潑老素在制備治療原發(fā)性高血壓藥物中的應(yīng)用。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的去-O-甲基毛狄潑老素在制備治療高血壓藥物中的應(yīng)用，其特征在于，去-O-甲基毛狄潑老素在制備治療繼發(fā)性高血壓藥物中的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項(xiàng)所述的去-O-甲基毛狄潑老素在制備治療高血壓藥物中的應(yīng)用，其特征在于，將去-O-甲基毛狄潑老素和藥學(xué)上可接受的載體制成膠囊劑、顆粒劑、噴霧劑、注射劑、微囊、片劑、軟膏劑或透皮控釋貼劑劑型的藥物。
全文摘要
本發(fā)明公開了去-O-甲基毛狄潑老素在制備治療高血壓藥物中的應(yīng)用，經(jīng)實(shí)驗(yàn)研究表明，去-O-甲基毛狄潑老素能很好的降低SHR大鼠的尾動脈血壓、中心動脈收縮壓、中心動脈舒張壓、中心動脈平均壓和脈搏波速度及改善動脈彈性功能，并且還能降低主動脈中層厚度及血管壁膠原纖維，增加血管內(nèi)徑，具有很好的防治高血壓的功效。且實(shí)驗(yàn)過程中未見明顯不良反應(yīng)，有望開發(fā)成新一代安全有效防治高血壓的藥物。
文檔編號A61P9/12GK103040807SQ20121052756
公開日2013年4月17日 申請日期2012年12月10日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月10日
發(fā)明者張愛華, 黃松明 申請人:南京醫(yī)科大學(xué)附屬南京兒童醫(yī)院